Translate language

sobota, 15 października 2011

PARACETAMOL

Paracetamol inaczej zwany acetaminofenem. Miejscem jego metabolizmu jest wątroba, gdzie większa część leku jest przekształcana do nieaktywnych siarczanów oraz glukuronianów a pozostała część ulega przemianie do N-acetylo-p-benzochinoiminy, która jest toksyczna dla wątroby. N-acetylo-p-benzochinoimina jest przekształcana do związków nie toksycznych pod wpływem silnego antyutleniacza wątrobowego zwanego glutationem. Do syntezy glutationu potrzebny jest aminokwas zwany cysteiną. Nieaktywne metabolity są wydalane w postaci glukuronianów i siarczanów z moczem.
Na toksyczne działanie paracetamolu najbardziej wrażliwi są osoby cierpiące z powodu przewlekłych chorób wątroby lub innych chorób ogólnoustrojowych, osoby głodzone, wyniszczone. U tych osób dochodzi do niedoboru cysteiny co powoduje spadek ilości glutationu w wątrobie. Niedobór tego aminokwasu uniemożliwia natychmiastową neutralizację N-acetylo-p-benzochinoiminy.

Może być podawany doustnie, doodbytniczo oraz dożylnie. Dostępny w postaci tabletek, czopków, syropów dla dzieci. Paracetamol może także występować w złożonych preparatach przeciwbólowych.

WŁAŚCIWOŚCI
- dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając po 30-60 minutach maksymalne stężenie we krwi
- blokuje wrażenie bólu
- nie usuwa przyczyny ponieważ nie ma właściwości przeciwzapalnych (dlatego że nie hamuje w tkankach obwodowych syntezy prostaglandyn, które są jednym z istotnych mediatorów zapalenia)
- ma niewielką toksyczność ale jest bezpieczny należy jednak zachować ostrożność
- przeciwbólowy (efekt utrzymuje się od 3 do 5 godzin)
- przeciwgorączkowy (hamuje aktywność prostaglandyn w centralnym układzie nerwowym. Obniża temperaturę co utrzymuje się od 6 do 8 godzin)
- nie hamuje agregacji płytek krwi i układu krzepnięcia
- nie zmniejsza naturalnej odpowiedzi odpornościowej organizmu w czasie infekcji
- dawkowanie jest zależne od dawki paracetamolu w tabletce i masy ciała
- dawka toksyczna 5-10 mg w zależności od indywidualnej wrażliwości
 może wywoływać krótkotrwały wzrost ciśnienia krwi i zawroty głowy
- potęguje działanie leków przeciwzakrzepowych
- nasila działanie leków przeciwbólowych o działaniu ośrodkowym
- stosowany z inhibitorami MAO może wywołać stany pobudzenia i wysoką gorączkę
- nasila toksyczność chloramfenikolu
- leki takie jak np.: cymetydyna, metyrapon, probenecid, antypiryna, salicylamid, izoniazyd, ranitydyna, propanolol => wydłużają czas przebywania paracetamolu w organizmie co może doprowadzić do przedawkowania
- działanie toksyczne leku ulega nasileniu pod wpływem alkoholu
- przy chorobach nerek i wątroby stosować po konsultacji lekarskiej
- bez konsultacji lekarskiej nie przyjmować dłużej niż 3 dni
- poważne interakcje z większością leków przeciwwirusowych

CZEGO NIE ROBIĆ
- nie zażywać podczas odchudzania (ponieważ pożywienie chroni wątrobę)
- nie stosować z lekami hamującymi rozkład paracetamolu w wątrobie: rifampicyna, karbamazepina, fenobarbital, glutetymid, fenytoina itp. (następuje ryzyko uszkodzenia wątroby)
- nie łączyć z niesterydowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ, ponieważ następuje ryzyko uszkodzenia nerek)
- łączyć z ryfampicyną, izoniazydem, diflunisalem i barbituranami
- łykać leków z paracetamolem w dawkach większych niż dopuszczalne może skończyć się ostrym zatruciem
- długotrwale stosować ponieważ może powodować to uszkodzenie nerek
- nie stosować po nadużyciu alkoholu oraz w sytuacjach  uzależnienia od alkoholu

MOŻE BYĆ STOSOWANY U
- osób z chorobą wrzodową żołądka
- u dzieci
- u kobiet w ciąży (ale nie w pierwszym trymestrze)
- u osób z zaburzeniami krzepliwości krwi
- z alergią na kwas acetylosalicylowy lub NLPZ
- u kobiet w okresie karmienia piersią

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
* skórne reakcje uczuleniowe (pokrzywka, rumień, wysypka, świąd, zapalenie skóry, plamica barwnikowa)
* zaburzenia przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka
* upośledzenie czynności wątroby i nerek

WSKAZANIA DO STOSOWANIA
* bóle mięśni, stawów, kości, zębów, nerwobóle, bóle pleców, barku, głowy
* bóle menstruacyjne
* stany gorączkowe
* ból po zabiegach stomatologicznych i chirurgicznych
* bóle ostre i przewlekłe o słabym i umiarkowanym nasileniu
* silniejsze bóle, przy których może być podawany w skojarzeniu z kodeiną lub morfiną

Pierwsze objawy przedawkowania paracetamolu występują po około 4 do 5 godzin od przyjęcia leku i objawia się to nudnościami i wymiotami. Następnie pojawiają się bóle brzucha i tkliwość w okolicy prawego podbrzeża, gdzie znajduje się wątroba. W następnej dobie od zatrucia występują uszkodzenia wątroby pod postacią żółtaczki i skazy krwotocznej. W trzeciej dobie natomiast rozwija się niewydolność wątroby prowadząca do śpiączki, zaburzeń wielonarządowych i zgonu. Zatrucie paracetamolem wymaga hospitalizacji oraz zastosowania odtrutki, którą jest N-acetylocysteina.


! Dla dorosłych bezpieczną dawką dobową paracetamolu dla zdrowia są 4g. Przy terapii przewlekłej natomiast nie należy przekraczać dobowej dawki 2,5 g paracetamolu
! Powyższy tekst ma tylko charakter informacyjny. Zawsze należy się konsultować z lekarzem

Brak komentarzy:

Prześlij komentarz